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上海药物所发明胰高血糖样肽-1受体激动剂


发布时间:2011-05-06   来源:中国医药教育成人教育委员会秘书处

 

由中科院上海药物研究所发明的一类胰高血糖样肽-1受体激动剂及制备方法和用途日前获得国家发明专利。该项成果还同时获得俄罗斯、澳大利亚两国的发明专利。

该成果涉及的一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,是指一类可作为非肽类GLP-1R激动剂的取代五元杂环衍生物小分子有机化合物,该类化合物与GLP-1R有很好的结合能力,能促进cAMP的合成,可用作治疗型糖尿病、胰岛素不敏感、肥胖症等与糖代谢类紊乱相关疾病的药物,且克服了现有的多肽调节剂药物不便口服、易于降解等缺陷。该化合物结构相对简单,易于制备。专家介绍。

对糖代谢相关内源肽激素的研究进展是糖尿病治疗的新思路。GLP-1是肠内分泌细胞释放的肠肽激素,能与胰岛β细胞的GLP-1受体(GLP-1R)产生高度特异性结合。GLP-1及其受体可刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的产生,使餐后血糖降低以维持恒定水平。GLP-1还具有神经调节功能,可延迟胃排空,减少食欲。同时,GLP-1的降血糖作用是自限的,不会发生低血糖,这些情况对糖尿病的控制非常有利。因此,从糖尿病治疗的角度看,类似于GLP-1作用的药物是非常理想的治疗糖尿病的药物。寻找GLP-1的激动剂已经成为国际新药开发的研究热点,但目前针对GLP-1的药物研究主要集中在多肽调节剂,由于多肽药物不便口服且易于降解,因此,寻找非肽类GLP-1R调节剂成为目前研究的新方向。